Sci Rep：从西洋李属中分离出的芦丁可作为丙肝抑制剂
2017-06-22 Yara MedSci原创
研究人员筛选了因肝保护作用而闻名的果实，发现从西洋李属中分离出黄酮类物质芦丁可以作为新的HCV进入抑制剂。
丙型肝炎病毒（HCV）是导致慢性病毒性肝炎的主要原因，估计全球感染约1.6亿人。持续的HCV感染导致肝纤维化，肝硬化和肝癌。目前还没有能预防HCV感染的疫苗。HCV感染的标准治疗包括给予聚乙二醇化干扰素α与利巴韦林组合治疗。然而，这种治疗的限制包括低持续病毒学应答（SVR）。在过去几年中，随着几类直接作用的抗病毒药物（DAAs）的开发，包括蛋白酶抑制剂，NS5A和NS5B抑制剂，治疗选择和效率都有所提高。虽然目前批准的DAA大大增加了SVR率并改变了治疗方案，但它们都具有严重的副作用，并且这种治疗可能无法针对广泛的病例清除感染，从而需要开发良好耐受的抗病毒药物。
由于大多数药物开发策略都针对病毒生命周期的复制阶段，因此进入抑制剂的鉴定可能至关重要，特别是在肝移植受者的情况下。在本研究中，研究人员筛选了因肝保护作用而闻名的果实，发现从西洋李属中分离出黄酮类物质芦丁可以作为新的HCV进入抑制剂。化学结构的表征和确认是通过LC-ESI-MS，NMR和IR光谱分析进行的。芦丁能够显着抑制HCV-LP与肝癌细胞的结合，并抑制细胞培养来源的HCV（HCVcc）进入肝癌细胞。重要的是，他们发现芦丁对肝癌细胞无毒。此外，芦丁通过直接作用于病毒颗粒来抑制HCV生命周期的早期进入阶段。总之，芦丁是HCV感染治疗中抗HCV治疗药物发展的有希望的候选者。
原文出处：
Mihika Bose， et al. Identification of a flavonoid isolated from plum (Prunus domestica) as a potent inhibitor of Hepatitis C virus entry. Sci Rep.2017
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