NAT COMMUN:以晚期前列腺癌为目标小分子的发现
2013-07-01 Nature Communications Nature Communication
据Nature Communications上的一篇研究报告，抑制雄性激素受体信号作用的一个小分子有可能被用来开发治疗晚期前列腺癌的新药。由于雄性激素受体信号作用在驱动前列腺癌发展中起重要作用，所以能阻断这一通道的药物对于治疗来说很有吸引力。在这一阶段，该分子被发现能在一个小鼠前列腺癌模型中抑制肿瘤生长，但该药物对人类患者的安全性和功效尚未得到测试。 前列腺肿瘤往往在最初对降低雄性激素水平的治疗
据Nature Communications上的一篇研究报告，抑制雄性激素受体信号作用的一个小分子有可能被用来开发治疗晚期前列腺癌的新药。由于雄性激素受体信号作用在驱动前列腺癌发展中起重要作用，所以能阻断这一通道的药物对于治疗来说很有吸引力。在这一阶段，该分子被发现能在一个小鼠前列腺癌模型中抑制肿瘤生长，但该药物对人类患者的安全性和功效尚未得到测试。
前列腺肿瘤往往在最初对降低雄性激素水平的治疗敏感，但在该疾病的晚期，雄性激素受体信号作用会被永久激发，使得肿瘤独立于雄性激素，因而更难治疗。Ganesh Raj及其同事设计了一个小分子，它专门以这一信号作用过程为目标，其方式是降低雄性激素受体进入细胞核和激发基因表达的能力。在此过程中，它使得前列腺癌细胞无法得到一个它们持续生长所需的信号。
Peptidomimetic targeting of critical androgen receptor–coregulator interactions in prostate cancer
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