Eur J Pharm Sci：芍药苷-甘草酸复合物醇传递体凝胶的制备及其对黄褐斑的防治作用
2023-12-15 MedSci原创 MedSci原创 发表于上海
芍药苷-甘草酸复合物醇传递体凝胶是一种有效的递送芍药苷和甘草酸到皮肤的透皮给药系统，为有效预防和治疗黄褐斑提供了一种有前景的制剂。
黄褐斑是一种常见的获得性色素沉着障碍，在某些地区影响多达30%的育龄妇女。芍药和甘草是众多经典方剂中常用的中药组合。它们的有效成分芍药苷(PF)和甘草酸(GL)分别高浓度地存在于经典美白中药复方“三白汤”中。PF和GL具有抗炎、抗氧化、抑制黑色素形成、减少皮肤色素沉着等美容作用。然而， PF较差的亲脂性及GL的高分子量和低皮肤通透性阻碍了其在皮肤治疗中的疗效。目前，PF和GL在透皮给药系统(TDDS)中的透皮通透性需要被改善，以提高其抗黄褐斑的疗效。
European journal of pharmaceutical sciences最新的一篇研究报告，研究者基于醇传递体（TE）在增加皮肤通透性方面的结构和性能优势，采用乙醇注射法制备PF-GL醇传递体(PF-GL-TE)，同时，将PF-GL-TE与carbomer-940胶凝，以增加其在皮肤表面的黏附和控制药物释放。优化配方后进行体外药物释放试验和体外皮肤渗透试验。进一步研究PF-GL TE凝胶对黄褐斑模型大鼠的体内治疗效果，通过Western blot检测黑素相关蛋白的表达，探讨PF-GL TE凝胶抗黄褐斑的潜在机制。
所得到的PF-GL-TE粒径小且均匀，平均粒径约为167.9 nm, PDI值为0.102。PF-GL-TE凝胶在体外释放和透皮试验中表现出良好的缓释性能和高透皮性。同时，PF-GL-TE凝胶对黄体酮注射液和中波紫外线(UVB)照射引起的黄褐斑有明显的预防作用。大鼠皮肤he染色和Masson染色结果显示，PF-GL-TE凝胶可减轻黄褐斑模型大鼠皮肤炎症，减少背部皮肤胶原纤维丢失。与PF-GL混合凝胶相比，PF-GL-TE凝胶通过提高SOD活性和降低MDA含量，显著减轻肝脏和皮肤的氧化损伤。Western blot结果显示，PF-GL-TE凝胶可能通过下调黑素相关蛋白MITF/TYR/TRP1和TRP2的表达来防治黄褐斑。
综上，PF-GL-TE凝胶是一种有效的递送PF和GL到皮肤的TDDS，为有效预防和治疗黄褐斑提供了一种有前景的制剂。
原始出处：
Xiao, Yaoyao et al. “Preparation of paeoniflorin-glycyrrhizic acid complex transethosome gel and its preventive and therapeutic effects on melasma.” European journal of pharmaceutical sciences : official journal of the European Federation for Pharmaceutical Sciences, vol. 192 106664. 5 Dec. 2023, doi:10.1016/j.ejps.2023.106664
Preparation of paeoniflorin-glycyrrhizic acid complex transethosome gel and its preventive and therapeutic effects on melasma.pdf
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