CLIN CANCER RES：AZD9496治疗ER+/HER2-晚期乳腺癌
2018-08-13 MedSci MedSci原创
AZD9496是一种口服的雌激素受体α小分子抑制剂，也是雌激素受体α的选择性拮抗剂及降解剂。CLIN CANCER RES近期发表了一篇文章，报道了AZD9496治疗ER+/HER2-晚期乳腺癌的安全性、耐受性、药代动力学特征以及初步的抗肿瘤活性。
AZD9496是一种口服的雌激素受体α小分子抑制剂，也是雌激素受体α的选择性拮抗剂及降解剂。CLIN CANCER RES近期发表了一篇文章，报道了AZD9496治疗ER+/HER2-晚期乳腺癌的安全性、耐受性、药代动力学特征以及初步的抗肿瘤活性。
共有45例患者接受AZD9496治疗，分为剂量递增队列和剂量拓展队列。两个队列中，在增加至下一个剂量水平之前均需检测安全性、有效性及药代动力学。根据CTCAE v4.0对不良反应进行分级。利用RECIST v1.1评估客观肿瘤反应情况。研究结果表明，最常见的不良反应为腹泻（35.6%），疲劳（31.1%）和恶心（22.2%），7例患者出现三级及以上不良反应。3例患者出现剂量限制毒性：150mg BID（肝功能异常），400mg BID（腹泻及肝功能检测异常），600mg BID（腹泻），所有的毒性均可逆。未达到最大耐受剂量。1例患者观察到客观缓解，肿瘤标志物Ca15.3也出现下降。4例患者病情稳定持续12个月。
文章最后认为，AZD9496耐受性及安全性良好，在接受过治疗的ER+/HER2-晚期乳腺癌患者中具有延长疾病稳定时间的作用。
原始出处：
Erika P.Hamilton,Manish R.Patel,et al.A First-in-Human Study of the New Oral Selective Estrogen Receptor Degrader AZD9496 for ER+/HER2- Advanced Breast Cancer.CLIN CANCER RES.August 2018 doi:10.1158/1078-0432.CCR-17-3102
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